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2012年12月批準新藥阿哌沙班Apixaban
2013-01-10 10:32:09 來源:有機化學網 瀏覽:13757

a因子抑制劑阿哌沙班(apixaban)的獲批為房顫患者的治療提供了又一種口服抗凝劑。

美國食品藥品管理局(FDA)批準阿哌沙班用于降低非瓣膜性房顫患者的卒中和全身性栓塞風險。該藥的商品名為Eliquis,由百時美-施貴寶(Bristol-Myers Squibb)和輝瑞(Pfizer)公司聯合推出。
  依照該產品的使用說明書,推薦劑量為5 mg,每日2次;對于至少符合以下2項特征的患者,則推薦使用小劑量2.5 mg,每日2次:年齡≥80歲,體重≤60 kg,或者血清肌酐≥1.5 mg/dl。此外,當與細胞色素P450 3A4(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的強效雙重抑制劑,比如酮康唑和克拉霉素聯合用藥時,也建議使用小劑量。

  率先于2011年獲批的a因子抑制劑利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)以及于2010年獲批的直接凝血酶抑制劑達比加群(Pradaxa)也適用于降低非瓣膜性房顫患者的卒中和全身性栓塞風險。利伐沙班還獲準用于深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治療;降低DVT和PE的復發風險;預防膝關節或髖關節置換術后患者出現DVT,DVT還可能導致PE。

  FDA于12月28日發表聲明宣布正式批準阿哌沙班。FDA在聲明中稱,一項涉及18,000多例非瓣膜性房顫患者的試驗對阿哌沙班的安全性和有效性進行了評估,結果顯示接受了阿哌沙班治療的患者發生卒中的幾率低于接受華法林治療的患者。

  在這項名為ARISTOTLE(阿哌沙班減少房顫患者的卒中和其他血栓栓塞事件)的試驗中,18,201例患者接受了5 mg或2.5 mg阿哌沙班,每日2次,或者華法林(目標INR范圍為2.0~3.0)治療,中位治療時間為89個月。阿哌沙班在降低缺血性或出血性卒中以及全身性栓塞風險方面優于華法林:阿哌沙班組和華法林組分別為1.27%/年和1.60%/年,風險降低21%,差異有統計學意義。

  產品說明書稱,ARISTOTLE試驗所反映出的相對于華法林的優勢“主要是因為出血性卒中和缺血性卒中伴出血性轉化的風險低于華法林組”,而華法林組和阿哌沙班組“單純缺血性卒中”的發生率是相似的。

  阿哌沙班組患者的大出血發生率(2.13%/年)也顯著低于華法林組(3.09%/年)。

FDA在聲明中指出,阿哌沙班不應用于安裝了人工心臟瓣膜或者因心臟瓣膜問題導致房顫的患者,因為這類患者沒有被納入該藥的臨床研究。此外,“目前尚無任何藥物能逆轉阿哌沙班的抗凝效應”。
  美國哈佛醫學院醫學教授/退伍軍人事務部波士頓醫療服務中心心臟科主任Deepak Bhatt博士在接受采訪時說:“阿哌沙班的臨床隨機試驗證據非常強,隨著醫生對該藥逐漸熟悉,它將成為一種對許多房顫患者都很有價值的華法林替代藥物!

  美國洛杉磯雪松西奈山醫學中心的血管生理學與血栓形成研究實驗室主任Sanjay Kaul博士說:“總的來說,多一種治療選擇肯定是一件好事,但如何優化這類藥物的使用還得靠醫療界的努力!

  Kaul博士在接受采訪時說:“隨著阿哌沙班的獲批,抗凝劑領域已經變得有些擁擠了!彼赋,由于缺乏直接比較這些藥物的研究,“醫生必須判斷出哪些患者最適合接受哪種藥物的治療”。就目前而言,他提醒生產商應重點宣傳其各自藥物的優勢所在。例如,利伐沙班獲準用于非瓣膜性房顫的治療以及靜脈血栓栓塞的預防和治療,其適應證范圍最廣,推薦用藥方案是每日只需服藥1次,因此在劑量上也有潛在優勢。雖然所有藥物都能降低出血性卒中的風險,“但只有達比加群150 mg較之華法林能顯著降低缺血性卒中的風險!

  Kaul博士指出,由于卒中和出血風險均下降,阿哌沙班“在效益與風險方面平衡得最好……此外,鑒于阿哌沙班對腎臟清除的依賴性最小,因此可能成為合并輕中度腎功能損害的患者的首選藥物!

  Kaul博士稱,研究表明所有這3種藥物在降低死亡率方面都有一定的作用,但只有阿哌沙班降低死亡率的效應達到了統計學顯著性水平,因為ARISTOTLE試驗的樣本量足夠大。雖然心肌梗死(MI)風險增加是達比加群報告的安全信號之一,而利伐沙班和阿哌沙班均未報告這一風險,但“該觀察結果的臨床相關性尚不明確”。

  FDA在批準阿哌沙班的同時也要求生產商制定了相應的“風險評估與控制策略(REMS)”,以確保該藥的使用效益大于其風險,其中包括一份描述了藥物風險的患者用藥指南,將在每次處方配藥時發放給患者。

  百時美-施貴寶公司在1月2日發表的聲明中稱,阿哌沙班將在2013年1月底之前在美國“全面上市”。

  據輝瑞公司的一名發言人稱,阿哌沙班的批發購置成本為8.35美元/日(兩種劑量)。

  Kaul博士聲明沒有與阿哌沙班相關的利益沖突。他聲明是強生公司(利伐沙班的開發商之一)的股東,并且擔任了評審達比加群和利伐沙班的FDA顧問委員會成員。FDA未就阿哌沙班召開顧問委員會會議。

  Bhatt博士聲明接受了百時美-施貴寶公司提供的研究經費,并且擔任了APPRAISE-2(阿哌沙班用于急性冠脈綜合征患者)試驗的指導委員會成員。Bhatt博士的其他聲明包括擔任了杜克臨床研究所臨床試驗指導委員會成員。

Product Name:Apixaban
Synonyms:Apixaban;Apixaban, BMS 562247-01;
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinyl)phenyl]-;
1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide;
BMS 562247-01
CAS:503612-47-3
MF:C25H25N5O4
MW:459.504
EINECS:
Product Categories:
Mol File:503612-47-3.mol

 ;結構式:
Apixaban Structure

Apixaban Chemical Properties
density: 1.42
文名稱:4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺
中文同義詞:4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺;
4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺;BMS562247;
阿哌沙班;
英文名稱:Apixaban
英文同義詞:Apixaban;Apixaban, BMS 562247-01;
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinyl)phenyl]-;
1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide;
BMS 562247-01
CAS號:503612-47-3
分子式:C25H25N5O4
分子量:459.504

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