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2017年3月FDA批準帕金森病新藥safinamide沙芬酰胺
2017-03-23 07:30:12 來源:有機化學網 瀏覽:16134

  2017年3月17日,美國FDA宣布,由Newron Pharmaceuticals研發的帕金森病新藥Xadago(safinamide)獲批上市,作為levodopa/carbidopa治療外的附加療法。值得一提的是,這也是美國在十多年來首個獲批用于治療帕金森病的新化學實體(New Chemical Entity)。
  
  帕金森病是全球第二常見的老年慢性漸行神經退行性疾病,僅次于阿茲海默病。據估計,全世界65歲以上的老年人中,約有1-2%的人受此疾病影響。隨著全球老齡化的加劇,罹患該疾病的人數還有可能進一步增加。目前,左旋多巴是治療帕金森病最有效的藥物,患者群體中服用該藥物的比例高達75%。然而,長期使用這款藥物可能會導致嚴重衰弱的運動能力波動。這種波動分為兩種階段——在“開啟”期,患者的運動能力一切正常;而在“關閉”期,患者的運動能力會出現明顯下降,甚至連行走都困難。因此,隨著疾病的發展,這些患者需要額外的藥物來應對和管理由于服用左旋多巴而產生的運動能力波動。

  今日獲批的safinamide正是一款能應對“關閉”期的藥物,能選擇性抑制MAO-B。作為一種單胺氧化酶(monoamine oxidase),MAO-B會降解多巴胺,而多巴胺能夠在腦區傳遞信號,對于流暢的自主運動非常重要。因此,safinamide有望能避免多巴胺被MAO-B降解。通過這一作用機制,研究人員希望safinamide能緩解帕金森病患者在“關閉”期的運動能力下降。

英文名 Safinamide
別名 2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide
產品名稱 沙芬酰胺
copyRight
分子結構 CAS 登錄號:133865-89-1, 沙芬酰胺
分子式 C17H19FN2O2
分子量 302.34
CAS 登錄號 133865-89-1

 

合成方法:4-(3-氟芐氧基)苯甲醛(CAS號66742-57-2)與S-丙氨酰胺鹽酸鹽(CAS號33208-99-0)縮合硼氰化鈉還原而來。

合成出處:US5236957

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