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克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦有什么區別?
2019-09-16 15:10:45 來源:丁香園 瀏覽:1329

β-內酰胺類抗生素是臨床應用廣泛的一類抗菌藥,但某些致病菌可以產生 β-內酰胺酶,使抗生素的 β-內酰胺環水解而失去藥物活性,因此會導致耐藥的發生。

其解決方法就是在 β-內酰胺類抗生素的基礎上加入 β-內酰胺酶抑制劑,目前有 3 種 β-內酰胺酶抑制劑,包括克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦,這 3 種酶抑制劑都具有 β-內酰胺環,可以與 β-內酰胺酶競爭性結合。

β-內酰胺類抗生素/β-內酰胺酶抑制劑的組合可以顯著降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、脆弱類桿菌和奇異變形桿菌等的最低抑菌濃度。

那么這 3 種 β-內酰胺酶抑制劑有什么區別呢?

藥物結構區別

克拉維酸是氧青霉烷類抑制劑的典型代表 ,1976 年首次從鏈霉菌發酵液分離。

國內外學者還從 6-氨基青霉烷酸(6-APA)出發合成了青霉烷砜類化合物,如舒巴坦和他唑巴坦,他唑巴坦是在舒巴坦結構上增加了一個三氮唑環。

這 3 種 β-內酰胺類化合物的酶促中間產物可與 β-內酰胺酶一起形成牢固的不可逆的失活酶復合體,增強 β-內酰胺類抗生素抗菌活性,明顯降低其 MIC和 MBC,故被稱為「自殺性酶抑制劑」。

酶抑活性的區別

1、克拉維酸對質粒介導的 β-內酰胺酶具有很強的抑制活性,但對染色體介導的 β-內酰胺酶無效。

舒巴坦穩定,半衰期長,除了質粒 β-內酰胺酶外,對染色體產生的誘導酶也有一定的抑制作用,抑酶譜較廣泛,與克拉維酸敏感細菌譜也不完全相同。

有研究發現舒巴坦對酶的抑制常數值大于克拉維酸值,抑酶活性高于克拉維酸。

2、他唑巴坦抑酶譜更廣、組織穿透性強、分布廣。它對染色體、質粒介導的及多種超廣譜酶、青霉素酶均有抑制作用。

有研究顯示,與克拉維酸相比,他唑巴坦對頭孢霉素酶的抑制作用明顯升高。同時有學者發現,他唑巴坦對酶的抑制常數值大于舒巴坦。?

還有文獻報道他唑巴坦對產 TEM 類酶的大腸桿菌敏感性比克拉維酸、舒巴坦高 10~20 倍,但他唑巴坦和舒巴坦對銅綠假單胞菌的效力大致相同。

綜上,抑酶活性:他唑巴坦>舒巴坦>克拉維酸

誘導細菌產酶能力區別

他唑巴坦誘導細菌產酶的作用明顯低于其他 β-內酰胺酶抑制劑(克拉維酸及舒巴坦),對細菌耐藥誘導能力極低,高度產生?β-內酰胺酶的變異菌株頻率亦低。

誘導細菌產酶能力:他唑巴坦<舒巴坦<克拉維酸

臨床應用的區別

克拉維酸是最早應用于臨床的 β-內酰胺酶抑制劑,目前克拉維酸有與阿莫西林、替卡西林 2 種抗生素的組合方式。

舒巴坦于 1978 年首次合成,是國內組合藥方式品種最多的酶抑制劑。目前舒巴坦有與哌拉西林、頭孢哌酮、美洛西林、頭孢曲松、頭孢噻肟、氨芐西林、阿莫西林 7 種抗生素的組合方式。

他唑巴坦于 1980 年合成,最早上市的組合制劑是哌拉西林/他唑巴坦。目前他唑巴坦有與哌拉西林、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松 4 種抗生素的組合方式。

小結

他唑巴坦的抑酶活性強、抑酶譜廣、不易誘導耐藥。舒巴坦雖稍遜色于他唑巴坦,但舒巴坦具有成本低,生產安全,容易獲取等優點。

而克拉維酸的組合劑型有 8 種之多,如阿莫西林鈉/克拉維酸鉀就有片劑、顆粒劑、咀嚼片、分散片、膠囊等 7 種劑型,可供選擇的范圍更大。

綜上,這 3 種 β-內酰胺酶抑制劑各有所長,應在綜合患者各項實際情況合理選擇。

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