有機化學人才網 | 最新人才 | 最新職位 | 技術交易 | 藥物合成
 
   
全站搜索: |
  您當前位置:網站首頁 >> 醫藥新聞 >> 行業動態 >> 瑞德西韋晶型分析
 
 
瑞德西韋晶型分析
2020-04-02 11:11:00 來源:丁香園 瀏覽:6240

藥物晶型結構影響藥物溶解性、溶解速率、生物利用度、配方開發、藥物輔料相容性、可制造性和儲存穩定性等。熱分析技術中的差示掃描量熱儀 DSC、熱重分析儀 TGA 和動態吸附儀 DVS 是表征藥物晶型結構的常用工具。?

專利 WO2018204198A1 公開了瑞德西韋的四種晶型(Form I、Form II、Form III 與 Form IV),并對四種晶型以及混合物使用 X 射線粉末衍射 XRPD、DSC、TGA 和 DVS 進行表征。?

我們以 Form I 為例,解讀其 DSC、TGA 的曲線。DSC 實驗采用 1-10 mg 的樣品量,5-10°C/min 的升溫速率,樣品放置于標準鋁坩堝(扎孔);TGA 實驗采用 1-10 mg 的樣品量,5-10°C/min 的升溫速率加熱至 600°C,樣品放置于敞口鋁坩堝。

Form I 的 DSC 曲線中,吸熱方向向下。樣品在加熱過程中,出現了特征吸熱峰,外推起始點溫度為 103.56°C, 峰溫為 108.47°C,焓值為 55.14J/g。該特征吸熱峰為 Form I 的熔融信號。更高溫度約 170 度開始,曲線出現鋸齒狀放熱信號,輔助同一溫度范圍內 TGA 數據,開始出現明顯的重量損失,可判斷該放熱信號為樣品的分解。 需注意的是,通常禁止在 DSC 設備中進行分解測試,以防止分解產物對爐體的污染(采用耐高壓鍍金密封坩堝進行安全性評估的測試除外)。

1.png
圖 1 Form I:DSC 測試曲線(儀器型號:DSC Q1000,美國 TA 儀器)

?21.png
圖 2 Form I:TGA 測試曲線(儀器型號:TGA Q500,美國 TA 儀器)

圖 3 為 Form II 的水蒸氣吸附/脫附曲線。 樣品量為 5-10 mg,實驗設計為吸附-脫附-吸附-脫附四個循環,測試溫度為 25°C,相對濕度測試范圍為 0% 到 90%,以 10% 遞增/減。在設置的每個相對濕度下,進行長時間平衡,直到達到重量平衡條件,或者完成已設置的 5 或 10 小時的平衡時間。

?31.png
圖 3 Form II:DVS 測試曲線(儀器型號:Q5000 SA, 美國 TA 儀器)

參考文獻:WO2018/204198 A1

有機化學人才網,招聘求職的最佳選擇!
有機化學論壇 -- 討論技術難題、分享技術資料、評價企業信用、發布供求信息
  

上一篇:關于抗菌藥物聯合使用,你想知道的都在這里
下一篇:突發!印度限制26種API/制劑出口!

共有0人對本文發表評論(網友評論僅供表達個人看法,并不表明本站同意其觀點或證實其描述)
評論:瑞德西韋晶型分析
請發表評論,請注意文明用語!
您的昵稱:
評論內容:
驗 證 碼:

 
按分類瀏覽
行業動態新藥上市
新藥研發醫藥行情
熱門文章
UCB 全身性紅斑狼瘡藥物 Epratuz
賽諾菲復方糖尿病藥物 LixiLan 達
葛蘭素史克將分階段推出瘧疾疫苗
羅氏旗下 Atezolizumab 或將刺激
梯瓦向歐盟提交哮喘藥物 Reslizu
衛材旗下樂伐替尼用于腎癌獲 FDA
10批次小兒退熱口服液含量測定不
賽諾菲稱新的數據給予其登革熱疫
Glenmark 制藥公司的 Finacea 仿
新型口服抗凝劑解毒藥物將幫助醫
 友情鏈接
有機化學人才網  
首頁 | 廣告服務 | 建站服務 | 關于我們 | 聯系我們 | 版權聲明
在手机上赚钱的有哪些方法 广东好彩1 安徽快3开奖一定牛 烟台股票融资 江西快3开奖结果定牛 广西快乐十分软件 友阿股份股票 北京11选5遗漏值查询 重庆时时c微信群 贵州快3走跨度走势图 福建11选五预测任选5